Departamento de Tecnologia Farmacêutica

Projetos de Pesquisa:

ANÁLISE DA RESISTÊNCIA A ANTIMICROBIANOS EM CEPAS ISOLADAS DE BACTEREMIAS DE HOSPITAIS DE NITERÓI E REGIÃO.

As infecções de corrente sanguínea constituem uma das mais graves infecções bacterianas e são responsáveis por altas taxas de morbidade e mortalidade, sendo ainda mais severas se causadas por microrganismos resistentes a antimicrobianos, os quais estão amplamente disseminados no ambiente hospitalar. O aumento da prevalência de microrganismos resistentes aos antimicrobianos coincide com o momento de uma drástica redução na produção de novos agentes antimicrobianos, proporcionando um desafio à seleção da terapia antimicrobiana adequada para infecções causadas por estes microrganismos. A resistência aos antimicrobianos tornou-se um problema de saúde pública, principalmente em hospitais e unidades de saúde. Por isso, a vigilância tornou-se necessidade reconhecida e deve combinar dados locais, regionais, nacionais e internacionais. Os estudos de monitoramento multicêntricos são críticos para o conhecimento dos fatores de risco, a evolução da resistência e o desenvolvimento e execução de medidas preventivas. Este estudo objetiva analisar quanto à resistência a antimicrobianos, cepas de microrganismos isoladas de bacteremias em unidades hospitalares de niterói e região, detectar a produção de lactamases de espectro estendido (esbl) e carbapenemases em cepas de enterobactérias, contribuir na elucidação de surtos nosocomiais que possam ocorrer durante o período do estudo nas unidades hospitalares envolvidas além de divulgar os resultados obtidos no estudo nas unidades hospitalares participantes.

Professores participantes: Geraldo Renato de Paula, Lenise Arneiro Teixeira

APLICAÇÃO DE TÉCNICAS DE QSAR-3D E ESTUDOS TEÓRICOS DO PERFIL FÍSICO-QUÍMICO, FARMACOCINÉTICO E TOXICOLÓGICO NO PLANEJAMENTO, SÍNTESE E AVALIAÇÃO DE NOVOS CANDIDATOS A FÁRMACOS PARA O TRATAMENTO DE DOENÇAS NEGLIGENCIADAS.

O objetivo deste trabalho é racionalizar a partir de compostos anti-chagásicos recentemente identificados pelo nosso grupo (derivados acilidrazonas) e análogos quinonas da literatura (proposta de novos derivados que serão sintetisados por colaboradores do grupo), que auxiliem no planejamento de novos agente tripanocidas mais ativos e menos tóxicos. Os compostos propostos também serão submetidos aos estudos in silico para avaliar o perfil físico-químico, farmacocinético e de toxicidade, visto que estes parâmetros representam grandes obstáculos no processo de descoberta de novos fármacos durante o desenvolvimento pré-clínico. Diversas metodologias e programas computacionais têm sido desenvolvidos nos últimos anos com o intuito de obter informações precisas e necessárias para quantificar o perfil toxicológico de candidatos a fármacos. Com base nos dados computacionais e dos estudos físico-químicos, farmacocinético e de toxicidade in silico, os derivados mais promissores serão sintetisados. Os compostos terão suas estruturas determinadas por métodos espectroscópicos. O perfil anti-chagásico, citoxicidade in vitro e in vivo e genoxicidade serão avaliados. Este projeto visa fortalecer áreas importantes na pesquisa de fármacos e medicamentos no Brasil, cuja consolidação é estratégica para a identificação de candidatos a novos fármacos para o tratamento de doenças negligenciadas. Este projeto se coloca dentro de uma perspectiva interdisciplinar, em que a aplicação de métodos de modelagem molecular e técnicas de SAR ligada À área de química orgânica medicinal e os diferentes métodos e ensaios biológicos estão totalmente interligados.

Professores participantes: Luiza Rosaria Sousa Dias, Maria Abadia Freire Vera, Estela Maris Freitas Muri

BIOTRANSFORMAÇÃO DE BETA CETOÉSTERES

Ésteres betahidroxilados quirais são importantes blocos de construção em síntese orgânica. No presente projeto, pretende-se obter estes compostos a partir da biorredução enantiosseletiva de ¿-cetoésteres. O objetivo é testar duas linhagens: uma de Saccharomyces cerevisiae e uma de Aspergillus niger como biocatalisadores.

Professores participantes: Estela Maris F. Muris, Sorele Batista Fiaux

DESENVOLVIMENTO DE FITOMEDICAMENTOS DE USO VETERINÁRIO-TRATAMENTO E PREVENÇÃO DA MASTITE BOVINA CLÍNICA E SUBCLÍNICA

A mastite bovina é uma enfermidade da glândula mamária que se caracteriza por processo inflamatório, quase sempre decorrente da presença de microorganismos infecciosos, interferindo diretamente na função do órgão e que leva a uma diminuição na produção de leite que pode chegar a perdas entre 15 e 20 % em relação à produção láctea normal. O objetivo geral deste estudo é a investigação das propriedades antimicrobianas de extratos padronizados do pericarpo de frutos da espécie Punica granatum frente a amostras padrão e clínicas de Staphylococcus aureus, S. epidermidis e Streptococcus agalactiae, tanto sensíveis quanto resistentes aos antimicrobianos comumente empregados na terapêutica veterinária. O objetivo específico deste estudo é o desenvolvimento de um fitomedicamento economicamente viável para o tratamento e prevenção da mastite bovina, tendo como finalidade a formulação de uma Solução Degermante para infusão intramamária. Serão avaliadas diferentes concentrações do extrato etanólico bruto bem como de suas frações enriquecidas com os taninos do tipo elágico punicalina e punicalagina, anteriormente identificados por nosso grupo de pesquisa como os agentes responsáveis pelas propriedades antimicrobianas desta espécie. Após a determinação das Concentrações Mínimas Inibitórias (CMI) e Concentrações Mínimas Bactericidas (CMB) destes materiais vegetais, os mesmos serão aplicados em formulações-base já estabelecidas comercialmente, utilizando os extratos e/ou frações de Punica granatum como princípios ativos. Os produtos desenvolvidos serão então submetidos novamente às avaliações de atividade antimicrobiana a fim de se verificar a manutenção das atividades bacteriostáticas e/ou bactericidas dos mesmos. Em seguida, os fitomedicamentos serão submetidos aos testes de irritabilidade dérmica primária de dose simples e de doses repetidas, e os materiais vegetais aos testes de toxidade aguda e DL50. Os resultados destas avaliações visam garantir uma utilização segura dos produtos em estudos clínicos futuros.

Professores participantes: Leandro Machado Rocha, Thelma de B. Machado

DESENVOLVIMENTO DE FITOMEDICAMENTOS ECONOMICAMENTE VIÁVEIS PARA O TRATAMENTO E PREVENÇÃO DA CÁRIE EM PROGRAMAS DE INCENTIVO A SAÚDE ORAL

O emprego de produtos de baixo custo e de eficácia terapêutica cientificamente comprovada é a base para o estabelecimento de programas de saúde de excelência que visem atender a uma grande parcela da população de baixa renda, contribuindo para a melhoria de sua qualidade de vida. O objetivo geral deste estudo é a investigação das propriedades antimicrobianas de extratos padronizados do pericarpo de frutos da espécie Punica granatum frente a amostras padrão e clínicas de Streptococcus mutans. O objetivo específico deste estudo é o desenvolvimento de fitomedicamentos economicamente viáveis para a aplicação em programas de incentivo à saúde oral, tendo como finalidade quatro formulações distintas, a saber: Creme e gel dental, anti-séptico bucal e verniz dental. Serão avaliadas diferentes concentrações do extrato etanólico bruto bem como de suas frações enriquecidas com os taninos do tipo elágico punicalina e punicalagina, anteriormente identificados por nosso grupo de pesquisa como os agentes responsáveis pelas propriedades antimicrobianas desta espécie. Após a determinação das Concentrações Mínimas Inibitórias (CMI) e Concentrações Mínimas Bactericidas (CMB) destes materiais vegetais, os mesmos serão aplicados em formulações-base já estabelecidas comercialmente, utilizando os extratos e/ou frações de Punica granatum como princípios ativos. Os produtos desenvolvidos serão então submetidos novamente às avaliações de atividade antimicrobiana a fim de se verificar a manutenção das atividades bacteriostáticas e/ou bactericidas dos mesmos. Em seguida, os fitomedicamentos serão submetidos aos testes de Irritabilidade de Mucosa Oral e os materiais vegetais aos testes de Toxidade Aguda e DL50, visando a confirmação de sua utilização pelo homem, uma vez que se trata de uma espécie vegetal utilizada popularmente e comercialmente em produtos de uso tópico preconizados para as afecções de garganta.

Professores participantes: Thelma de Barros Machado

Desenvolvimento de inibidores do vírus Dengue tendo como alvo a enzima NS3 protease

A dengue é uma das doenças tropicais mais difundidas no mundo. O vírus da Dengue pertence à família Flaviviridae, a qual é formada por mais de 60 vírus, muitos dos quais são importantes patógenos humanos. Esse vírus codifica uma serina protease (NS3) a qual constitui um importante alvo terapêutico. Vários inibidores da NS3 têm sido descritos na literatura a partir de moléculas denominadas de moléculas peptideomiméticas. Estudos recentes do nosso grupo mostraram a obtenção de novas séries de compostos pseudopeptídios derivados do isomanídeo. A partir desses estudos, este projeto visa a síntese de uma série de compostos peptidomiméticos (2) planejada como potenciais inibidores da tríade catalítica de serina proteases.

Professores participantes: Estela Maris Freitas Muri, Thalita G. Barros

Desenvolvimento de inibidores do vírus da dengue tendo como alvo as enzimas protease (NS3) e a RNA-RNA polimerase (NS5b)

O vírus da hepatite C (HCV) e o vírus da Dengue estão entre os flavivírus mais importantes. Estes vírus codificam uma serina-protease (NS3pro), a qual possui uma atividade essencial para o sucesso da replicação viral. Este projeto tem como objetivo principal desenhar e sintetizar compostos que possam inibir a replicação do vírus da Dengue em cultura de tecidos, e em ensaios com as enzimas virais isoladas. A meta principal deste projeto e de desenvolver pre-clínico e prova de conceito de um inibidor da NS3 e NS5b com um IC50% na faixa de nM. Este será um passo importante para o desenvolvimento de uma futura droga antiviral contra a Dengue.

Professores participantes: Estela Maris Freitas Muri, Thalita G. Barros

DESENVOLVIMENTO DE METODOLOGIA ANALÍTICA E SUA VALIDAÇÃO PARA O CONTROLE DE QUALIDADE FÍSICO-QUÍMICO DO SUPLEMENTO ALIMENTAR ZIMDUCK

O suplemento alimentar natural ZIMDUCK (cápsulas gastro-resistentes de 200 mg) é um produto liofilizado, derivado da reunião de leites de diferentes mamíferos, que estão presentes no produto em proporções específicas e que sofreram um processo de purificação e concentração de  proteínas lácteas. O produto tem como principal indicação a estimulação do sistema imunológico em pacientes portadores de diferentes infecções e imunocomprometidos. Estudos de análise protéica do produto liofilizado foram realizados no Laboratório Galeno da Fundação André Tozelo, Campinas, São Paulo, onde foram identificadas, entre outras, as proteínas beta-lactoglobulina, beta-lactoglobulina variante D, tripsina e beta-caseína. Outro estudo realizado na Fundação Oswaldo Cruz com o produto liofilizado mostrou que o produto possui um padrão complexo de polipeptídeos centrado em pesos moleculares de 88,6 kDa e 46,8 kDa. A eletroforese em gel de poliacrilamida, tanto em condições redutoras como não redutoras, identificou seis bandas distintas, com pesos moleculares de 20 a 205 kDa, concluindo que as proteínas presentes no Zimduck possuem características físicoquímicas de alfa e beta globulinas. O emprego de produtos de baixo custo e de eficácia terapêutica cientificamente comprovada é a base para o estabelecimento de programas de saúde de excelência que visem atender a uma grande parcela da população de baixa renda, contribuindo para a melhoria de sua qualidade de vida. As universidades públicas e seus centros de pesquisa devem contribuir prioritariamente nesta causa, apresentando soluções concretas e viáveis para os diferentes programas governamentais de saúde coletiva. O desenvolvimento de alternativas terapêuticas para o restabelecimento da imunocompetência dos indivíduos e para o tratamento de doenças de origem infecciosa representa uma das linhas de pesquisa de nosso grupo, sendo o suplemento alimentar natural Zimduck um dos produtos que estão sendo desenvolvidos. Estudos para a comprovação da eficácia e segurança no uso do produto estão sendo realizados e o desenvolvimento de metodologia analítica para o controle de qualidade do mesmo representa uma etapa fundamental neste processo, o que nos remete a um objetivo maior, que é o estabelecimento de novos produtos, genuinamente brasileiros, que sejam economicamente viáveis para a implantação em políticas nacionais de saúde pública.

Professores participantes: Thelma de B. Machado

Desenvolvimento de novos compostos com potencial de inibição da serina protease NS3 do HCV e vírus da dengue do HCV e teste biológico em modelos de replicon em células Huh7

O vírus da hepatite C (HCV) e o vírus da Dengue estão entre os flavivírus mais importantes. Estes vírus codificam uma serina-protease (NS3pro), a qual possui uma atividade essencial para o sucesso da replicação viral. A determinação do modo como a serina protease atua para possibilitar a hidrólise de peptídeos é uma característica importante na pesquisa de eficazes inibidores enzimáticos. Assim, o presente projeto visa a síntese e a testagem de novos inibidores da NS3 do HCV.

Professores participantes: Estela Maris Freitas Muri, Thalita G. Barros

Desenvolvimento de potenciais inibidores da enzima HIV protease

A AIDS é uma doença pandêmica que tem como agente etiológico o vírus HIV, um retrovírus pertencente à subfamília Lentivirinae. Além da ação das enzimas transcriptase reversa e integrase, a protease desempenha um papel fundamental no ciclo replicativo do HIV. A inativação desta enzima leva à formação de partículas virais não infectivas. No final do século XX houve a aprovação do primeiro inibidor da protease, deste então tal enzima tornou-se alvo de estudos no intuito de planejar novos inibidores. A rápida evolução da resistência do HIV na presença de drogas antiretrovirais, faz se necessário o desenvolvimento de novos fármacos ativos contra o HIV. Tendo como objetivo a inativação da enzima HIV protease, buscou-se planejar uma série de derivados peptídeo miméticos inéditos, provenientes do ácido tartárico, garantindo a incorporação do centro de simetria C₂ e da função diidroxietileno, importantes para o cerne de potenciais inibidores da HIV protease.

Professores participantes: Estela Maris Freitas Muri, Thalita G. Barros

DESENVOLVIMENTO E CARACTERIZALÇAI DE NANOPARTÍCULAS DE CYMBOPOGON CITRATUS

A aplicação da nanotecnologia no campo farmacêutico é um tema que a cada dia desperta maiôs atenção na área de Pesquisa & Desenvolvimento (P&D) e, se aliada ao estudo das plantas medicinais, pode vir a ser de grande importância na busca pela cura de inúmeras patologias, neste contexto, a espécie Cymbopogon citratus (Poaceae) parece ser uma promissora escolha em função da gama de propriedades farmacológicas comprovadas cientificamente. As atuais políticas governamentais de incentivo às inovações tecnológicas na área de produtos naturais norteiam este estudo visando uma etapa no desenvolvimento de futuros produtos acessíveis à população, com garantia de segurança e eficácia. O presente projeto tem por objetivo o desenvolvimento de nanossistemas biodegradáveis estáveis de encapsulamento de C. citratus. Para tal, serão testadas e comparadas duas metodologias de emulsificação utilizando diferentes polímeros biodegradáveis. Os nanossistemas desenvolvidos serão caracterizados através de diferentes métodos físicos e avaliados quanto a eficiência de encapsulação dos marcadores químicos e a estabilidade. Ao final do estudo espera-se obter um sistema nanoparticulado, estável, com a perspectiva futura de elaboração de um medicamento fitoterápico a base de C. citratus com a garantia de segurança e eficácia, alem de contribuir com o avanço interdisciplinar entre as áreas da nanotecnologia farmacêutica e da química de produtos naturais, fortalecendo o desenvolvimento tecnológico e cientifico ainda pouco explorado.

Professores participantes: Deborah Quintanilha Falcão

DESENVOLVIMENTO FARMACOTÉCNICO E AVALIAÇÃO DA ESTABILIDADE DE HIDROGÉIS DESTINADOS AO PROCESSO DE REPARO EM LESÕES TISSULARES

O reparo do tecido danificado ou morto é fundamental para a sobrevivência. A cicatrização é um processo complexo que tem merecido, ao longo dos anos, cada vez mais a atenção dos pesquisadores, particularmente no que tange a fatores que a retardem ou dificultem. Apesar dos avanços na compreensão dos processos e fenômenos envolvidos nas diversas fases da reparação tissular e muito se tenha investido em pesquisa e desenvolvimento de recursos e tecnologias com o objetivo de favorecer esses processos, a incidência e prevalência de úlceras crônicas são ainda extremamente altas. Elas representam elevados custos financeiros e profundas conseqüências sociais para os portadores, que com freqüência desenvolvem seqüelas e podem levar à perda de membros e de suas funções, com conseqüente afastamento do trabalho e de suas atividades normais. Uma nova era no tratamento de feridas foi estabelecida na qual a seleção de curativos tem sido feita de forma a permitir tratamentos individualizados baseados na necessidade particular de cada paciente e na avaliação da lesão. O avanço na compreensão do mecanismo detalhado do reparamento tissular e o aumento do interesse no tratamento de feridas têm inundado o mercado de curativos com novos produtos. Os curativos de interesse neste estudo foram os hidrogéis. Eles são classificados como curativos primários e excelentes para hidratação e manutenção de um ambiente úmido na ferida. Eles têm a capacidade de absorver, desencrostar e desbridar o tecido necrótico e fibrótico. O presente projeto pretende realizar o desenvolvimento farmacotécnico de dois hidrogéis que funcionem como auxiliares no processo de reparo em lesões tissulares na pele, hipoderme e/ou muscular. Para se obter um medicamento estável e eficaz é indispensável o desenvolvimento farmacotécnico de um prouto farmacêutico seguro depende do conhecimento da sua estabilidade, permitindo então, ajustes na formulação de maneira a atender os objetivos estabelecidos para o medicamento. Os produtos desenvolvidos serão estudados quanto a sua estabilidade físico-química e microbiológica em diversas condições frente ao tempo de armazenagem.

Professores participantes: Geraldo Renato de Paula, Yanina M. de Arruda Calvette

ELABORAÇÃO DE MATERIAL DIDÁTICO SOBRE SEGURANÇA EM LABORATÓRIOS E GERENCIAMENTO DE RESÍDUOS.

Elaboração de material didático sobre segurança em laboratório e gerenciamento de resíduos para os laboratórios das áreas de química, farmacotécnica e microbiologia pertencentes ao departamento de tecnologia farmacêutica (mtc). Este trabalho se faz necessário uma vez que a unidade ainda não possui manual e treinamento de segurança para utilização nos seus laboratórios de ensino. Como parte integrante deste tema, haverão palestras ilustrativas sobre segurança laboratorial para os alunos do curso de farmácia, principalmente aqueles dos 1º e 2º períodos da faculdade, antes de começarem.

Professores participantes: Luiza Rosaria Sousa Dias, Maria Abadia Freire Vera, Sorele Batista Fiaux

ESTUDO DA DIVERSIDADE CLONAL DE PATÓGENOS HOSPITALARES E COMUNITÁRIOS ENVOLVIDOS EM INFECÇÕES, NO ESTADO DO RIO DE JANEIRO

Apesar do desenvolvimento científico e tecnológico das ciências da saúde ter aumentado a expectativa de vida média humana nas últimas décadas, as doenças infecciosas continuam   sendo as principais causas de morbidade e mortalidade em todo mundo. Assim, estratégias governamentais de saúde global necessitam ser implementadas de forma a se conhecer os agentes infecciosos implicados tanto nas infecções hospitalares, como também nas doenças comunitárias. Análises epidemiológicas moleculares, identificando clones de microrganismos mais virulentos podem otimizar o controle de infecções. Assim, a pesquisa e o monitoramento da emergência e disseminação desses microrganismos ajudarão não apenas no combate das doenças infecciosas como também permitirá o desenvolvimento de estratégias terapêuticas, aumentando a eficácia do tratamento, com conseqüente queda de mortalidade, e diminuição dos gastos com tratamentos inadequados. Esta proposta tem como objetivo contribuir para o esclarecimento de surtos infecciosos tanto hospitalares quanto comunitários, investigando também características peculiares das amostras bacterianas que possam estar envolvidas com o desenvolvimento de quadros.

Professores participantes: Geraldo Renato de Paula, Lenise Arneiro Teixeira

ESTUDO DE RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE E AVALIAÇÃO DO PERFIL FARMACOCINÉTICO E TOXICOLÓGICO DE DERIVADOS DA CHALCONA COM ATIVIDADE LEISHMANICIDA UTILIZANDO MÉTODOS COMPUTACIONAIS.

O objetivo deste trabalho será determinar a relação estrutura e atividade Leishmanicida de derivados Chalcona utilizando ensaios experimentais e métodos de simulação computacional. Os derivados mais ativos serão submetidos aos estudos in silico para avaliar o perfil físico-químico, farmacocinético e de toxicidades, visto que estes parâmetros representam grandes obstáculos no processo de descoberta de fármacos durante o desenvolvimento pré-clínico.

Professores participantes: Luiza Rosaria Sousa Dias

ESTUDO DA RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE E DOS POTENCIAIS ANALGÉSICO E ANTI-INFLAMATÓRIO DE COMPOSTOS PIRAZÓLICOS.

Medicamentos que apresentam compostos heterocíclicos em sua composição representam uma boa parte do mercado farmacêutico mundial. Este fato tem aguçado o interesse de pesquisadores quanto à investigação de atividades biológicas que possam apresentar os compostos dessa classe. A obtenção de novos compostos heterocíclicos derivados do núcleo pirazólico tem se mostrado uma alternativa viável nas pesquisas de estratégias de combate de diversas doenças, onde se inclui as desencadeadas ao nível da cascata do ácido araquidônico. Espera-se com este trabalho, contribuir na área da química medicinal para a busca de compostos com promissora atividade analgésica e antiinflamatória.

Professores participantes: Antonio Carlos C. de Freitas, Luzia Rosaria Sousa Dias, Maria Abadia Freire Vera

Estudo Fitoquímico e Avaliação da Atividade Biológica de Espécies Vegetais da Restinga de Jurubatiba (RJ)

Denomina-se restinga ao conjunto formado pela deposição de sedimentos arenosos marinhos quaternários ao longo do litoral brasileiro e a biota que neles se instalou (Araujo e Lacerda, 1987; Araujo e Maciel, 1998). O Parque Nacional da Restinga de Jurubatiba está localizado no estado do Rio de Janeiro, abrangendo os Municípios de Macaé, Carapebus e Quissamã . O solo arenoso, pobre em nutrientes, foi um dos fatores limitantes ao estabelecimento de atividades agrícolas nesta região. Esse fato contribuiu para manter relativamente preservadas essas áreas. Entretanto, a exploração petrolífera da Bacia de Campos, iniciada em 1977 e a sua localização em áreas privilegiadas do litoral, onde está constantemente ameaçada pela especulação imobiliária e industrial, estão dando início a uma grande e preocupante transformação desses ambientes. Esse projeto visa, portanto, a realização de estudo das potencialidades fitoquímicas e biológicas das espécies encontradas no Parque Nacional da Restinga de Carapebus, contribuindo para a valorização do conhecimento popular e agregando valor às suas espécies.

Professores participantes: Adriana Passos, Elizabeth Valverde, Leandro Machado Rocha, Thelma de B. Machado, Yanina M. de Arruda Calvette

INICIAÇÃO À DOCÊNCIA EM ATIVIDADES DE ENSINO DA DISCIPLINA DE FÍSICA INDUSTRIAL FARMACÊUTICA

O projeto visa a consolidação e o aprimoramento dos conhecimentos relativos às Operações Unitárias utilizadas em Indústrias de  medicamentos, Cosméticos e Alimentos, com a aplicação de aulas de estudos dirigidos, realização de visitas dirigidas em Indústrias Farmacêuticas e elaboração de aulas e seminários de atualização em temas relacionados à disciplina, de maneira a sanar dúvidas e ampliar o universo dos alunos relacionado à prática profissional na área industrial.

Professores participantes: Estela Maris F. Muris, Luiza Rosaria Sousa Dias

INVESTIGAÇÃO DE ATIVIDADE ANTIMICROBIANA DE DERIVADOS DO ÁCIDO HIDROXÂMICO UTILIZANDO MODELAGEM MOLECULAR.

O aumento da resistência dos microorganismos disponíveis contra agentes antibacterianos é de grande preocupação entre os cientistas e médicos em todo o mundo, sendo a pesquisa de novos agentes antibacterianos um assunto atual. a inibição de enzimas essenciais para a sobrevivência das bactérias por derivados do ácido hidroxâmico tem sido alvo de investigação para a atividade antimicrobiana em vários estudos. O objetivo deste trabalho é a determinação da atividade antibacteriana, sar e o perfil farmacocinético e toxicológico em silico de derivados ácidos aril-hidroxâmicos, tiilizando ensaios experimentais e métodos de simulação computacional.

Professores participantes: Luiza Rosaria Sousa Dias, Estela Maris F. Muris

GESTÃO DA INFORMAÇÃO SOBRE O USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS ATRAVÉS EDUCAÇÃO E DIVULGAÇÃO EM SAÚDE PARA ADOLESCENTES

A adolescência é o período de desenvolvimento humano onde mudanças rápidas e substanciais são observadas na vida e nos corpos infantis. Nela aceleram-se o desenvolvimento cognitivo e a estruturação da personalidade. Neste âmbito o adolescente vê crescer a necessidade de conhecer e posicionar-se perante os papéis da vida, e, muitas vezes questiona sua auto-imagem. O uso de medicamentos nessa faixa etária é, muitas vezes, motivado pela busca de alterações físicas que permitam o enquadramento do adolescente no padrão estético vigente, como é o caso dos anabolizantes e anorexígenos, ou mesmo para a prevenção da gravidez precoce. O presente projeto pretende produzir, avaliar e divulgar material didático e informativo para práticas educativas e de comunicação direcionado para o público adolescente sobre uso racional de medicamentos, em particular anabolizantes e produtos para emagrecimento. Para tal deseja-se estudar técnicas didáticas para abordagens inovadoras para o público adolescente, elaborar material didático e de comunicação, através da mídia digital, sobre problemas relacionados a medicamentos que interessem ao público adolescente com ênfase para medicamentos usados em dietas de emagrecimento e uso de esteróides anabolizantes. O material elaborado sobre uso racional de medicamentos voltado ao público adolescente será avaliado inicialmente pela comunidade universitária da UFF e posteriormente divulgado e discutido por grupos de alunos de ensino fundamental e médio em escolas do município de Niterói.

Professores participantes: Lenise Arneiro Teixeira

MONITORIA DAS DISCIPLINAS ENZIMOLOGIA E TECNOLOGIA DAS FERMENTAÇÕES E TECNOLOGIA ENZIMÁTICA E DAS FERMENTAÇÕES

Orientação dos alunos monitores durante suas participações em atividades relacionadas às aulas práticas realizadas no laboratório; treinamento dos alunos monitores através da participação complementar destes em atividades dos professores, realizadas durante as atividades práticas; desenvolvimento pelos alunos monitores de atividades complementares posteriores à aula prática necessárias para obtenção dos resultados esperados; envolvimento dos alunos monitores nas atividades didáticas através de atendimento durante as aulas e em período extra-classe aos alunos das disciplinas. Criação e desenvolvimento de novas práticas para utilização nas aulas experimentais.

Professores participantes: Sorele Batista Fiaux, Yanina M. de Arruda Calvette

OBTENÇÃO DE DERIVADOS BENZILIDENO-CARBOHIDRAZIDAS E INVESTIGAÇÃO DE ATIVIDADE ANTIPARASITÁRIA.

O interesse na pesquisa de novos fármacos que sejam mais eficazes e que apresentam menos efeitos colaterais para o tratamento de doenças negligenciadas é intensificado pelo baixo interesse das indústrias farmacêuticas na pesquisa e desenvolvimento para o tratamento dessas doenças. O desenvolvimento de novas entidades químicas para o tratamento de doenças parasitárias sempre despertou grande interesse em nosso grupo de pesquisa, em especial, a busca de novos agentes tripanocidas a partir de derivados carboidrazidas. Este interesse foi consolidado com a base em estudos de que a atividade tripanocida ocorre em função da presença da subunidade carboidrazida (RCONHN=CR’) e o aumento dessa atividade pode ser modulado com a inserção de diferentes substituintes aromáticos R e R’. Espera-se com este trabalho, contribuir na área de química medicinal para busca de novos compostos antiparasitários.

Professores participantes: Luiza Rosaria Sousa Dias, Antonio Carlos C. Freitas

PLANEJAMENTO, SÍNTESE, ATIVIDADE BIOLÓGICA E MODELAGEM MOLECULAR ACOPLADOS A ESTUDOS FARMACOCINÉTICOS E TOXICOLÓGICOS IN SILICO DE DERIVADOS HETEROCÍCLICOS COMO POTENCIAIS CANDIDATOS ANTI-CHAGÁSICOS.

O objetivo deste projeto é racionalizar novos derivados heterocíclicos a partir de compostos anti-chagásicos recentemente identificados pelo nosso grupo, utilizando metodologias de simulação computacional que auxiliem no planejamento de novos agentes antiparasitários mais ativos e menos tóxicos. Os compostos propostos também serão submetidos aos estudos in silico para avaliar o perfil farmacocinético e de toxicidade. Os derivados mais promissores serão sintetizados com base nos dados de modelagem molecular e do estudo teórico de farmacocinética e de toxicidade. Os compostos terão suas estruturas determinadas por métodos espectroscópicos e o perfil anti-chagásico será avaliado após os resultados dos ensaios de citotoxicidade in vitro e in vivo. A identificação e caracterização desses compostos permitirão sua classificação como candidatos antiparasitários cujo estudo deverá prosseguir para a fase pré-clínica. Este projeto visa fortalecer áreas importantes na pesquisa de fármacos e medicamentos no Estado do Rio de Janeiro, cuja consolidação é estratégica para a identificação de candidatos a novos fármacos para o tratamento de doenças negligenciadas.

Professores participantes: Estela Maris Freitas Muri, Luisa Rosaria Sousa Dias, Thalita G. Barros

POTENCIAL DA FLORA BRASILEIRA: UMA ABORDAGEM MULTIDISCIPLINAR NA DESCOBERTA DE NOVAS SUBSTÂNCIAS ANTIMICROBIANAS CONTRA BACTÉRIAS MULTIRRESISTENTES DE IMPORTÂNCIA MÉDICA

Recentemente, em todo o mundo, há uma tendência de retorno à natureza, buscando nela os recursos disponíveis para o aprimoramento da vida do homem no planeta. Desde tempos remotos, as plantas são utilizadas sob variadas formas, com o objetivo terapêutico, sendo uma das principais finalidades a de debelar infecções. Bactérias resistentes a quase todos os antibióticos são hoje comuns, levando ao óbito inúmeras pessoas. Staphylococcus aureus, por exemplo, é a maior causa de infecção hospitalar e desde o início da década de 90 linhagens multirresistentes são conhecidas em todo o mundo. Estudos nacionais que contribuam para o controle e prevenção destas infecções em nosso meio são escassos. Entretanto, ensaios realizados por nosso grupo e ainda em desenvolvimento têm permitido avaliar e comprovar a atividade antimicrobiana de plantas da flora brasileira utilizadas em produtos fitoterápicos, além de produtos obtidos através de transformações químicas de seus metabólitos contra microrganismos multirresistentes, como S. aureus e Pseudomonas aeruginosa. O presente projeto de Pesquisa, realizado em colaboração com outros grupos de pesquisa da Universidade Federal do Rio de Janeiro, dará continuidade a um trabalho de interesse coletivo, permitido assim a formação de recursos humanos, como profissionais graduados e pós-graduados ligados à pesquisa na Faculdade de Farmácia da Universidade Federal Fluminense e nos diferentes centros de pesquisa da Universidade Federal do Rio de Janeiro. Esta linha de pesquisa iniciada em colaboração com o Instituto de Microbiologia Prof. Paulo de Góes da UFRJ já permitiu a publicação de trabalhos em periódicos nacionais / internacionais, apresentação de trabalhos em congressos nacionais / internacionais e em jornadas de iniciação científica.

Professores participantes: Thelma de B. Machado

PUNICA GRANATUM : PROPOSTA DE UMA NOVA ALTERNATIVA TERAPÊUTICA PARA O TRATAMENTO TÓPICO DE  INFECÇÕES CUTÂNEAS: DESENVOLVIMENTO DE PRODUTO E SEU CONTROLE DE QUALIDADE

Nosso grupo de pesquisas foi o primeiro a identificar e relacionar os taninos do tipo elágico, punicalina e punicalagina, como as substâncias responsáveis pela atividade antimicrobiana de extratos do pericarpo de frutos de punica granatum (romã). verificou-se, então, que essas substâncias devem estar obrigatoriamente presentes nas composições farmacêuticas à base de extratos de p. granatum propostas para o tratamento de processos infecciosos e, ainda, que os mesmos devem atuar como os marcadores químicos e biológicos dos extratos desta espécie vegetal. estes dados sugerem um grande potencial terapêutico desses extratos no tratamento de lesões cutâneas produzidas por queimaduras ou lesões acompanhadas de processo infeccioso, onde a formulação como creme hidrofílico é altamente recomendada. os objetivos do presente projeto são o desenvolvimento de uma formulação farmacêutica tipo creme hidrofílico a base de extratos do pericarpo de frutos de p. granatum, o desenvolvimento de protocolos analíticos para o seu controle de qualidade físico-químico e biológico e a validação dos métodos analíticos propostos. o produto desenvolvido será então submetido aos testes de irritabilidade dérmica, doses simples e doses repetidas, toxidade aguda e dl50, visando a confirmação de sua utilização pelo homem, uma vez que se trata de uma espécie vegetal utilizada popularmente e comercialmente em produtos de uso tópico.

Professores participantes: Thelma de B. Machado

REGISTRO E APRIMORAMENTO DA PRODUÇÃO DE QUEIJO DE CABRA

No Estado do Rio de Janeiro a agro-indústria não possui um desenvolvimento à altura da potencialidade do estado, sendo, portanto, extremamente importante que se realizem pesquisas no setor de produção de queijos artesanais com intuito de intensificar as potencialidades do emprego do leite caprino. A raça Saanen tem mostrado resultados muito positivos em relação ao volume de produção de leite, frações de caseína e rendimento na fabricação de queijo. Desta forma, a avaliação do emprego do leite de animais desta raça em laticínios rurais regionais, pode dar informações objetivas sobre a viabilidade econômica de empreendimentos da região. Além do apoio em pesquisa e desenvolvimento, métodos tradicionais devem ser acompanhados, registrados e de cabra artesanais, em geral frescos e semicurados, ocorre na maior parte do país. Esta é uma maneira muito interessante de movimentar mercados locais e gerar maior renda para essas populações, sem descartar possibilidade de produção de queijos finos, como ocorre principalmente no sul e sudeste. A partir dos dados coletados o estudo prevê a adequação da linha de produção tanto em qualidade como em quantidade.

Professores participantes: Yanina M. de Arruda Calvette

Síntese de Inibidores de Serina Protease a partir do Isomanideo

O vírus da hepatite C (HCV), da Febre do Oeste do Nilo (WN) e o vírus da Dengue estão entre os flavivírus mais importantes. Estes vírus codificam uma serina-protease (NS3pro), a qual possui uma atividade essencial para o sucesso da replicação viral. A determinação do modo como a serina protease atua para possibilitar a hidrólise de peptídeos é uma característica importante na pesquisa de eficazes inibidores enzimáticos. Assim, o presente projeto visa a síntese e estudos de modelagem molecular de compostos derivados do isomanídeo 1, planejados como potenciais inibidores de serina proteases.

Professores participantes: Luiza Rosaria Sousa Dias, Maria Abadia Freire Vera, Estela Maris Freitas Muri, Thalita G. Barros

Déborah Quintanilha, Sorele, 2 Lenise, 1 Geraldo Renato de Paula, Yanina Madalena de Aruda Calvette